Рассказываем о выходе новой публикации в журнале «Acta Materia Medica». Распространенность диабета растет и, как ожидается, станет серьезным бременем для глобального здравоохранения. Для его лечения и снижения связанных с ним рисков используются различные фармацевтические подходы. Подкожное введение инсулина остается основным методом лечения благодаря физико-химическим свойствам инсулина, которые ограничивают пероральную абсорбцию.
Учитывая, что биодоступность перорального инсулина составляет < 1%, были широко изучены альтернативные пути, такие как трансдермальная доставка. Но и этот подход также сложен из-за структурных барьеров кожи, которые препятствуют всасыванию лекарств. Высокая молекулярная масса инсулина еще больше ограничивает проникновение препарата через кожу.
Для устранения этих ограничений были исследованы различные подходы, включающие усилители проникновения, носители на основе липидов, микроэмульсию, полимерные системы и технологии физического усиления, которые продемонстрировали потенциал для повышения проницаемости кожи и трансдермальной доставки инсулина в организм. Тем не менее, потенциальные побочные эффекты и дискомфорт для пациента, связанные с этими традиционными методами, подчеркивают потребность в более удобных для пользователя альтернативах. Микроиглы стали той многообещающей трансдермальной системой доставки, предлагающей безболезненный, простой и удобный для пользователя подход к преодолению проблем, тем самым повышая приверженность и эффективность лечения.
Трансдермальные системы микроигл (MN) состоят из массивов игл микронного размера, обычно длиной от 25 до 2000 мкм, предназначенных для проникновения и облегчения доставки лекарств в эпидермальный и дермальный слои при нанесении на поверхность кожи. МН создают транзиторные микроканалы с минимальной болью или без нее, которые быстро восстанавливают герметизацию после удаления иглы, тем самым минимизируя риск длительного повреждения кожи. МН различаются по составу материала, физико-химическим свойствам, способам изготовления и функциональным возможностям.
Твердые МН доставляют лекарства путем создания микропор на коже для облегчения доставки инсулина с последующим нанесением пластыря или препарата для местного применения. Твердые МН часто называют «тычками с заплаткой». Полые МН были сконструированы таким образом, чтобы обеспечить транспортировку терапевтических средств в кожу через внутреннюю часть иглы. В отличие от твердых МН, которые могут доставлять только небольшое и изменяющееся количество лекарственных средств, полые МН обеспечивают постоянный поток больших количеств терапевтических средств.
Растворяемые МН содержат растворимые и биосовместимые полимеры, которые могут инкапсулировать лекарственное средство. При введении в кожу растворяющиеся МН полностью растворяются с высвобождением содержимого в системный кровоток. МН с контролируемой деградацией идеально подходят для поддержания постоянной концентрации препарата и достижения желаемого терапевтического результата для белковых препаратов, таких как инсулин.
В отличие от растворимых МН, биоразлагаемые МН не растворяются легко, а разлагаются в течение длительного периода времени, высвобождая лекарство и обеспечивая устойчивую терапевтическую концентрацию.
В последнее время были разработаны биочувствительные системы для решения проблем и обеспечения безопасной, последовательной и эффективной доставки инсулина с минимальными интервалами лечения.
Учитывая обширные исследования по трансдермальной доставке инсулина на сегодняшний день, в настоящее время существует прочная основа для совершенствования этого подхода к клиническим применениям.
Цель состоит в том, чтобы создать безопасную, удобную для пользователя и эффективную трансдермальную систему доставки, способную непрерывно и предсказуемо высвобождать инсулин для снижения частоты дозирования, реагируя при этом на физиологические показатели. Эта цель поможет предотвратить гипергликемию и другие побочные эффекты.
Учитывая, что биодоступность перорального инсулина составляет < 1%, были широко изучены альтернативные пути, такие как трансдермальная доставка. Но и этот подход также сложен из-за структурных барьеров кожи, которые препятствуют всасыванию лекарств. Высокая молекулярная масса инсулина еще больше ограничивает проникновение препарата через кожу.
Для устранения этих ограничений были исследованы различные подходы, включающие усилители проникновения, носители на основе липидов, микроэмульсию, полимерные системы и технологии физического усиления, которые продемонстрировали потенциал для повышения проницаемости кожи и трансдермальной доставки инсулина в организм. Тем не менее, потенциальные побочные эффекты и дискомфорт для пациента, связанные с этими традиционными методами, подчеркивают потребность в более удобных для пользователя альтернативах. Микроиглы стали той многообещающей трансдермальной системой доставки, предлагающей безболезненный, простой и удобный для пользователя подход к преодолению проблем, тем самым повышая приверженность и эффективность лечения.
Трансдермальные системы микроигл (MN) состоят из массивов игл микронного размера, обычно длиной от 25 до 2000 мкм, предназначенных для проникновения и облегчения доставки лекарств в эпидермальный и дермальный слои при нанесении на поверхность кожи. МН создают транзиторные микроканалы с минимальной болью или без нее, которые быстро восстанавливают герметизацию после удаления иглы, тем самым минимизируя риск длительного повреждения кожи. МН различаются по составу материала, физико-химическим свойствам, способам изготовления и функциональным возможностям.
Твердые МН доставляют лекарства путем создания микропор на коже для облегчения доставки инсулина с последующим нанесением пластыря или препарата для местного применения. Твердые МН часто называют «тычками с заплаткой». Полые МН были сконструированы таким образом, чтобы обеспечить транспортировку терапевтических средств в кожу через внутреннюю часть иглы. В отличие от твердых МН, которые могут доставлять только небольшое и изменяющееся количество лекарственных средств, полые МН обеспечивают постоянный поток больших количеств терапевтических средств.
Растворяемые МН содержат растворимые и биосовместимые полимеры, которые могут инкапсулировать лекарственное средство. При введении в кожу растворяющиеся МН полностью растворяются с высвобождением содержимого в системный кровоток. МН с контролируемой деградацией идеально подходят для поддержания постоянной концентрации препарата и достижения желаемого терапевтического результата для белковых препаратов, таких как инсулин.
В отличие от растворимых МН, биоразлагаемые МН не растворяются легко, а разлагаются в течение длительного периода времени, высвобождая лекарство и обеспечивая устойчивую терапевтическую концентрацию.
В последнее время были разработаны биочувствительные системы для решения проблем и обеспечения безопасной, последовательной и эффективной доставки инсулина с минимальными интервалами лечения.
Учитывая обширные исследования по трансдермальной доставке инсулина на сегодняшний день, в настоящее время существует прочная основа для совершенствования этого подхода к клиническим применениям.
Цель состоит в том, чтобы создать безопасную, удобную для пользователя и эффективную трансдермальную систему доставки, способную непрерывно и предсказуемо высвобождать инсулин для снижения частоты дозирования, реагируя при этом на физиологические показатели. Эта цель поможет предотвратить гипергликемию и другие побочные эффекты.